2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. Aurora Kinase

Aurora Kinase (极光激酶)

Aurora 激酶包括进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族（Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C）。Aurora 激酶控制细胞周期进程中的多个事件，对有丝分裂和减数分裂双极纺锤体的组装和功能至关重要。

Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C 共享高度保守的激酶结构域，但在有丝分裂期间具有完全不同的亚细胞定位和功能。Aurora-A 主要控制着丝粒成熟和双极纺锤体的组装，而 Aurora-B 和 Aurora-C 是 (前) 中期和细胞分裂期间染色体凝聚、附着于着丝粒和排列所必需的。在人类肿瘤中，所有 Aurora 激酶成员都发挥与其有丝分裂活动相关的致癌作用，并促进癌细胞存活和增殖。针对 Aurora 激酶的抑制剂已引起癌症研究的关注。

The Aurora kinases comprise a family of evolutionary conserved serine/threonine kinases (Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C). Aurora kinases control multiple events during cell cycle progression and are essential for mitotic and meiotic bipolar spindle assembly and function.

Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C share a highly conserved kinase domain but have quite different subcellular localizations and functions during mitosis. Aurora-A mostly controls centrosome maturation and bipolar spindle assembly, while Aurora-B and Aurora-C are required for condensation, attachment to kinetochores, and alignment of chromosomes during (pro-)metaphase and cytokinesis. In human tumors, all Aurora kinase members play oncogenic roles related to their mitotic activity and promote cancer cell survival and proliferation. Inhibitors targeting Aurora kinases have attracted attention in cancer research.

Aurora Kinase 亚型特异性产品:

Aurora Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-121998
    Binucleine 2 Inhibitor
    Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
    Binucleine 2
  • HY-167114
    (Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 Inhibitor
    (Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 (Compund 2e) 是一种具有口服活性的 Aurora A 和 PKC (α, β1, β2 and θ) 激酶抑制剂。(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 在体外对乳腺癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有抗转移活性。
    (Rac)-Aurora A/PKC-IN-1
  • HY-115862
    Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one Inhibitor
    Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one 对人类腺苷受体 (AR) A1 和 hA2A 表现出低微摩尔亲和力，Ki 分别为 4.6 和 4.8 μM。Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one 是聚 ADP-核糖聚合酶-1 (PARP-1) 和极光激酶 A 的抑制剂，IC50 分别为 0.311 和 5.5 μM。
    Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one
  • HY-13072R
    Cenisertib (Standard) Inhibitor
    Cenisertib (Standard） 是 Cenisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib (Standard)
  • HY-164455
    AJI-214 Inhibitor
    AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性，并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-214
  • HY-B0712AR
    Ceftriaxone sodium hydrate (Standard)

    头孢曲松钠水合物(Standard)

    		Inhibitor
    Ceftriaxone (sodium hydrate) (Standard)是 Ceftriaxone (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
    Ceftriaxone sodium hydrate (Standard)
  • HY-W100186
    Win 47338 Control
    Win 47338 (compound 14) 是有丝分裂激酶单极纺锤体 MPS1 和 Aurora 激酶 (AurA/AurB) 抑制剂的对照化合物 (Ki>100 μM)。
    Win 47338
  • HY-122370A
    Tripolin B Inhibitor
    Tripolin B 是一种 ATP 竞争性 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 值分别为 2.5 µM 和 6 µM。Tripolin B 在细胞中不发挥抑制作用。
    Tripolin B
  • HY-W395613
    TY-011 Inhibitor
    TY-011 是一种 Aurora A/B 激酶抑制剂。TY-011 通过诱导异常的微管-着丝粒附着，从而诱导人胃癌细胞 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis)，并最终抑制癌细胞增殖，对人胃癌细胞系的 IC50 值为 0.11-4.49 μM。TY-011 可用于胃癌领域的研究。
    TY-011
  • HY-13072B
    Cenisertib benzoate Inhibitor
    Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib benzoate
  • HY-123697
    VE-465 Inhibitor
    VE-465 是一种 Aurora 激酶抑制剂。VE-465 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。VE-465 在多种肿瘤模型中具有抗癌作用。
    VE-465
  • HY-50514R
    AT9283 (Standard) Inhibitor
    AT9283 (Standard) 是 AT9283 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283 (Standard)
  • HY-125090
    PHA-680626 Inhibitor
    PHA-680626 是 Aurora-A 和 N-Myc 之间相互作用的有效抑制剂。PHA-680626 抑制 AURKA 和 Bcr-Abl 的激酶活性，并诱导 N-Myc 降解。PHA-680626 降低 CrkL 和组蛋白 H3 的磷酸化。PHA-680626 对 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病细胞系和原代 CD34+ 细胞表现出抗增殖和促凋亡活性。
    PHA-680626
  • HY-10971R
    Alisertib (Standard) Inhibitor
    Alisertib (Standard） 是 Alisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
    Alisertib (Standard)
  • HY-164454
    AJI-100 Inhibitor
    AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂，IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性，并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-100
  • HY-10180R
    MLN8054 (Standard) Inhibitor
    MLN8054 (Standard)是 MLN8054 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MLN8054是高效，选择性，有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂，IC50 值为4 nM。
    MLN8054 (Standard)
  • HY-10127R
    Barasertib (Standard)

    巴拉塞替 (Standard)

    		Inhibitor
    Barasertib (Standard)是 Barasertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物，是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Barasertib (Standard)
  • HY-121895
    BI 831266 Inhibitor
    BI 831266 是一种强效且选择性的 Aurora 激酶 B 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    BI 831266
  • HY-10179R
    Danusertib (Standard)

    达鲁舍替 (Standard)

    		Inhibitor
    Danusertib (Standard)是 Danusertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。
    Danusertib (Standard)
  • HY-169735
    Aurora A inhibitor 4 Inhibitor
    Aurora A inhibitor 4 (compound C9) 是 Aurora A 的有效抑制剂，在 DU 145 细胞和 HT-29 细胞中的 GI50 分别为 4.26 和 7.08 μM。
    Aurora A inhibitor 4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Aurora Kinase Isoform Comparison

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